Usporedite tolperison i Midokalm / odredite najbolji

Bol u mišićima-pošast modernog doba. Nelagoda u vratu i donjem dijelu leđa tijekom sjedećeg rada, posljedice pretrpljenih ozljeda-sve to stvara neugodnosti i utječe na kvalitetu života. Suvremeno farmaceutsko tržište nudi različita rješenja problema. Mišićni relaksanti najučinkovitiji su u borbi protiv bolova u mišićima – posebno u kombinaciji s NSAID-ima i nefarmakološkim metodama izlaganja (terapija vježbanjem, masaža).

Stručnjaci našeg časopisa proučavali su relaksante mišića koje su predstavile farmaceutske tvrtke i među njima identificirali dva popularna sredstva-Midokalm i tolperison. Slični su po sastavu, doziranju, korisnom djelovanju i indikacijama. Otkrili smo da je Midokalm izvorni lijek s dobrom bazom dokaza i akumuliranim praktičnim iskustvom u primjeni. Tolperison je generički lijek i njegova učinkovitost može biti niža. Detaljna usporedba lijekova predstavljena je u članku.

Oblik izdanja i sastav: postoji li razlika?

Djelatna tvar oba lijeka je tolperison hidroklorid. To je mišićni relaksant središnjeg djelovanja. Dostupno u ljekarni strogo na recept.

Oblici oslobađanja mišićnih relaksanata razlikuju se:

1. Midocalm je dostupan u tabletama (50 i 150 mg) i otopini za injekcije (10%). Proizvođač – ” Gideon Richter “(Mađarska).

2. Tolperison je predstavljen u tabletama (50 mg) i otopini za injekcije (10%). Proizvodi se u Rusiji.

Troškovi lijekova su različiti. Izvorni Midokalm je skuplji-pakiranje tableta od 50 mg (30 komada) koštat će 300-400 kuna. Tolperison košta jedan i pol puta manje. Često pacijenti dobivaju jeftin mišićni relaksant, ali to nije uvijek opravdano. Zašto je tako – shvatimo.

Kako djeluju mišićni relaksanti?

Prije nego što razgovaramo o učincima tolperisona, vrijedi razmotriti vrste mišićnih relaksansa:

Središnje djelovanje. Oni utječu na motorne neurone u središnjem živčanom sustavu-strukture mozga i leđne moždine.

Perifernog djelovanja. Djeluju na spojevima mišićnih vlakana i živčanih završetaka – u neuromuskularnim sinapsama. Ne utječu na CNS.

Midocalm i tolperison pripadaju mišićnim relaksantima središnjeg djelovanja. Mehanizam njihovog rada nije u potpunosti razumljiv. Ranije su znanstvenici vjerovali da takva sredstva samo blokiraju provođenje signala duž refleksnog luka. Nema signala-mišići ne rade i opuštaju se. Danas je poznato: djelovanje mišićnih relaksansa je složenije i povezano je sa sljedećim aspektima:

1. stabilizirajte membrane neurona (živčanih stanica);

2. inhibiraju provođenje impulsa u osjetljivim i motornim vlaknima;

3. poremetiti provođenje impulsa duž refleksnih lukova;

4. blokiraju natrijeve kanale i inhibiraju protok kalcija u sinapse.

To smanjuje bol i normalizira tonus mišića.

Tolperison također povećava periferni protok krvi. To je moguće zbog slabog antispazmodičnog i vazodilatacijskog učinka lijeka. Ne utječe na stanje perifernog živčanog sustava.

Dakle, tolperison ima trostruko djelovanje:

1. ublažava bol;

2. ublažava grč mišića;

3. poboljšava cirkulaciju krvi.

Mišićni relaksant prekida začarani krug “bol – mišićni grč-bol” koji se javlja kod mnogih bolesti kralježnice, zglobova, perifernih živaca. U kombinaciji s drugim lijekovima, učinkovito se nosi s problemom i poboljšava kvalitetu života.

Farmakokinetika izvornog Midokalma dobro je proučena. Lijek se nakon oralne primjene brzo apsorbira i doseže maksimum nakon 0,5-1 sata. Njegova bioraspoloživost je niska – oko 20%. Održava učinkovitost 6-8 sati, stoga se propisuje nekoliko puta dnevno. Transformacija se odvija u jetri i bubrezima, u obliku metabolita izlučuje se urinom.

Generički tolperison, prema preporukama SZO-a, trebao bi biti potpuni analog originala – to jest, imati biološku i terapijsku ekvivalentnost. Drugim riječima, mora se distribuirati na isti način u tijelu, imati sličan učinak u istoj dozi. Ali u Rusiji su zahtjevi za generičkim lijekovima blaži – dovoljno da kopija bude biološki ekvivalentna izvorniku – to jest, distribuira se u tkivima istom brzinom.

Pretpostavljamo da tolperison također doseže maksimum nakon 0,5-1 sata i djeluje 6-8 sati. Hoće li njegov terapeutski učinak biti usporediv s originalom, nije poznato. To zahtijeva cijeli ciklus kliničkih studija koje proizvođač ne mora provoditi.

50 godina praktične primjene: procjena učinkovitosti lijekova

Mišićni relaksanti koriste se u medicini od 70-ih godina prošlog stoljeća. Akumulirano iskustvo pokazuje: tolperison se učinkovito nosi sa zadatkom i ispunjava očekivanja. Njegov pozitivan učinak potvrđen je kliničkim ispitivanjima:

1. Povećani tonus mišića simptom je koji se javlja kod mnogih neuroloških i ortopedskih bolesti. Klinička ispitivanja pokazuju da propisivanje mišićnih relaksansa zajedno s analgeticima značajno povećava učinkovitost terapije i omogućuje smanjenje doza lijekova.

2. Mišićni relaksanti središnjeg djelovanja preporučuju se za liječenje osteoartritisa kuka. Studije provedene u razdoblju od 2014. do 2017. pokazale su tolperison učinkovit u bolesnika s dominantnom artritičnom komponentom (bol, oteklina, ukočenost pokreta u zglobu).

3. Mišićni relaksanti indicirani su u složenoj terapiji nespecifične boli u lumbalnoj regiji. Autori studije preporučuju upotrebu tolperisona zajedno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima kako bi se pojačali učinci.

Sve se to odnosi na tolperison-aktivni sastojak oba lijeka. Ali što pišu u medicinskoj literaturi o izvornom Midokalmu:

1. Multicentrični istraživački projekt dovršen je 2013. godine. Sudjelovalo je 13 zemalja, 284 grada, 2.090 zdravstvenih ustanova i više od 35.000 pacijenata. Pokazana je učinkovitost Midokalma u rješavanju bolova u grčevima mišića.

2. Pokazan je pozitivan učinak Midokalma nakon moždanog udara. Randomizirano, dvostruko slijepo, placebo kontrolirano ispitivanje potvrdilo je: Midokalm normalizira tonus mišića, ublažava bol, ubrzava rehabilitaciju i poboljšava kvalitetu života.

3. Klinička studija “jedro” potvrdila je: Midokalm ima analgetski i mišićni relaksirajući učinak. Rezultat je vidljiv trećeg dana nakon početka terapije, a maksimum doseže 10. dana. Kontrolni ultrazvuk pokazao je poboljšanje, pa čak i obnavljanje protoka krvi u tkivima. Autori naglašavaju: lijek nema sedativni učinak i ne utječe na krvni tlak, što ga povoljno razlikuje od ostalih mišićnih relaksansa.

4. U literaturi na ruskom jeziku Midokalm je naveden kao jedan od najboljih lijekova za liječenje bolova u leđima povezanih s mišićnim spazmom. Autori napominju da je lijek učinkovit u liječenju akutne boli u lumbalnoj regiji. Propisani mišićni relaksant zaustavlja neugodne simptome, ubrzava oporavak i smanjuje vrijeme nesposobnosti za rad.

5. Midocalm u obliku injekcije preporučuje se za brzo ublažavanje boli. Dokazano je da intramuskularna primjena lijeka ublažava bol nakon 1,5 sata. Autori studije kažu: Midokalm ne samo da ublažava stanje, već i ublažava kineziofobiju – strah od pokreta na pozadini bolesti.

6. U 2018. godini završena su ispitivanja generičkog Tolperizona. Multicentrično randomizirano placebo kontrolirano ispitivanje pokazalo je kombinirana terapija tolperison + NSAID značajno je bolja od liječenja samo nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Autori predlažu započinjanje liječenja injekcijskim oblicima tolperisona, a zatim prelazak na tablete.

Kada su propisani mišićni relaksanti?

Indikacije za oba lijeka su slične. Propisani su tamo gdje trebate ukloniti povećani tonus mišića:

1. organska patologija središnjeg živčanog sustava: moždani udar, multipla skleroza, encefalomijelitis itd.;

2. bolesti mišićno-koštanog sustava: artroza velikih zglobova (kuka, koljena, ramena), spondiloartroza, osteohondroza itd.;

3. rehabilitacija nakon operacija u traumatologiji i ortopediji;

4. obliterativne vaskularne bolesti: Reino bolest, dijabetička angiopatija, skleroderma itd.;

5. poremećaj vaskularne inervacije;

6. encefalopatija (oštećenje mozga) s distonijom mišića (uključujući Littleovu bolest).

Mišićni relaksanti obično se koriste u kombinaciji s drugim lijekovima – protuupalnim, analgeticima, vazodilatatorima. Kao monoterapija, tolperison nije toliko učinkovit.

Midokalm i tolperison tablete propisane su nakon jela. Ne možete žvakati – samo progutati cijelu, s vodom. Režim određuje liječnik, uzimajući u obzir dob i stanje pacijenta. Obično se tablete uzimaju 2-3 puta dnevno.

Intramuskularni mišićni relaksanti obično se propisuju na početku terapije. Nakon postizanja željenog učinka, pacijent se prebacuje na tablete.

Mjere opreza

Provedene studije pokazuju: u 84% slučajeva tolperison uzrokuje blage nuspojave. Ozbiljne neželjene reakcije praktički se ne primjećuju. Postoje dokazi da izvorni Midokalm rjeđe dovodi do nuspojava, ali ovo pitanje i dalje ostaje kontroverzno.

Upute za uporabu oba lijeka navode sljedeće moguće reakcije:

1. glavobolja;

2. slabost mišića;

3. snižavanje krvnog tlaka;

4. mučnina i povraćanje;

5. nelagoda i bol u trbuhu;

6. alergijske reakcije: crvenilo i svrbež kože, bronhospazam, anafilaktički šok.

Rizik od nuspojava raste s povećanjem doze lijeka. U terapijskim dozama rijetko se javljaju neželjene reakcije.

Midokalm i tolperison se ne primjenjuju:

1. tijekom trudnoće i dojenja;

2. s miastenijom gravis – mišićnom slabošću.

Midokalm je dopušten u djetinjstvu – od 3 godine. Tolperison se propisuje samo odraslima – od 18. godine.

Upute za uporabu navode da midokalm ne utječe na brzinu psihomotornih reakcija. Za tolperison je naznačeno: ne koristiti u bolesnika čije aktivnosti zahtijevaju koncentraciju pažnje i brze reakcije (npr. Budući da je aktivni sastojak isti, liječnici savjetuju oprez.

Zaključci

Ukratko o važnom:

1. Midokalm i tolperison sadrže jedan aktivni sastojak i pripadaju mišićnim relaksantima središnjeg djelovanja. Propisani su za povećani tonus mišića u pozadini neurološke patologije, za bolesti mišićno-koštanog sustava i u drugim sličnim stanjima.

2. Midocalm je izvorni lijek, tolperison je njegov analog (generički). Učinkovitost izvornika potvrđena je randomiziranim kliničkim ispitivanjima. Generički lijek, prema najnovijim podacima, nije inferioran u učinkovitosti, ali češće uzrokuje nuspojave.

3. Midocalm je odobren za uporabu u djece starije od 3 godine. Tolperison se propisuje samo odraslima.

4. Prilikom odabira mišićnog relaksanta, svakako se posavjetujte sa svojim liječnikom. Takvi lijekovi nisu uzalud dostupni u ljekarni samo na recept. Nekontrolirani unos lijeka prijeti razvoju teških reakcija i može ozbiljno narušiti zdravlje.