8 lijekova protiv napadaja (antiepileptički lijekovi, AED)

Ne morate imati medicinsko obrazovanje da biste razumjeli što su napadaji. Svi smo ih imali. Grč je bolna, nepredvidiva i nehotična kontrakcija skeletnih mišića. Ali događa se da mišić samo malo podrhtava. Tako se, na primjer, oko može spontano trzati, ili bolje rečeno, kapak. To nije grč, već fascikulacija, odnosno ne sinkrona nehotična kontrakcija cijelog mišića, već podrhtavanje pojedinih vlakana koja su inervirana malom motornom grančicom. To može biti uznemirujuće i dosadno, ali najčešće se ne odnosi na temu članka.

Što su grčevi?

Evo primjera istinitih, ali lokaliziranih napadaja. Starije osobe, kao i pacijenti sa zatajenjem srca i edemom, često uzimaju diuretičke lijekove. Furosemid ili LASIK, koji ima izražen diuretski učinak, vrlo je poznat i učinkovit. Ali istodobno ima važan nedostatak: uklanja kalij iz tijela zajedno s tekućinom. Stoga, ako ga uzmete u velikoj dozi, a istovremeno ne nadoknadite budući gubitak kalija (Panangin tablete ili Asparkam), tada možete postići stanje hipokalemije, u kojem se smanjuje koncentracija kalija u krvnoj plazmi. Karakteristični simptom hipokalemije nakon uzimanja diuretika bit će grčevi, najčešće noću, a najčešće u telećim mišićima. To je najčešći uzrok napadaja zbog neovlaštenog predoziranja diureticima.

Fiziološki grč može se pojaviti i kod kupanja u hladnoj vodi, na temelju refleksa tonične kontrakcije-naredbe za intenzivan rad u uvjetima vazospazma i nedostatka hranjivih sastojaka.

Ovim primjerima možete dodati još nekoliko razloga koji su poznati liječnicima. To je:

1. meningitis ili upalna bolest moždanih ovojnica;
2. encefalitis, upala moždane tvari;
3. febrilni napadaji kod djece koja su sigurna, ali kojih se roditelji jako boje;
4. tonički grčevi u tetanusu, koji su toliko jaki da čak i lome kosti.

Ali u ovom ćemo materijalu govoriti o potpuno različitim konvulzijama, a o drugim lijekovima-ne o Pananginu, a ne o sredstvima za anesteziju koja zaustavljaju opistotonus (difuzne konvulzije) s tetanusom. Pomažu kod onih grčeva koji se ne rađaju u samom mišiću ili u mišićnoj skupini, već u moždanoj kori. Simultano sinkrono pražnjenje motornih ili senzornih neurona, žarišna ili opća “bljeskalica” dovodi do pojave ili konvulzivnog sindroma u svoj njegovoj raznolikosti, ili nekonvulzivnih ekvivalenata (osjetljiva aura, autonomna). Ova se bolest naziva epilepsija ili padajuća bolest. Ali postoji i episindrom. I što je to i koja je njegova razlika?

Epilepsija ili episindrom?

Osim epilepsije, koja se smatra primarnom bolešću s potpuno nejasnim uzrocima, konvulzivni sindrom (episindrom) može izazvati i drugu patologiju, na primjer, tumor mozga ili tumor moždane ovojnice, koji povremeno komprimira i iritira moždani korteks. Takvo stanje u kojem postoji jasan uzrok iritacije korteksa ne naziva se epilepsija, već episindrom. Episindrom se smatra sekundarnim fenomenom i važno je pronaći taj uzrok na vrijeme. Vrlo često se ovaj sindrom javlja kao posljedica teške traumatske ozljede mozga, kao posljedica gnojnog encefalitisa i meningitisa, te u drugim stanjima. Ako, unatoč svim upornim potragama za uzrokom, nisu okrunjeni uspjehom, a pacijent ima povremeno očitu kliniku za napadaje ili njihove ekvivalente, tada se postavlja dijagnoza epilepsije.

Uloga EEG-a u dijagnozi epilepsije

Za dijagnozu epilepsije i episindroma postoji, osim eksplicitne klinike, samo jedna, ali vrlo točna metoda instrumentalne dijagnoze, koja se koristi u različitim verzijama. Ovo je snimka EEG-a ili elektroencefalograma koja hvata biotoke neurona u mozgu. Ako su na encefalogramu prisutni posebni, patološki ritmovi, na primjer, kompleksi vršnog vala, tada pacijent ima povećanu konvulzivnu spremnost i epileptičku aktivnost. Takva osoba neće dobiti dozvolu za vožnju automobila, ne može služiti u oružanim snagama, neće biti pilot, jer se u bilo kojem trenutku ta konvulzivna spremnost, registrirana na encefalogramu, može očitovati kao pravi napadaj. Postoje i konvulzivni ekvivalenti koji se također moraju liječiti.

Ovdje su za liječenje epilepsije i napadaja uzrokovanih žarišnim pražnjenjem različitih dijelova moždane kore, a postoje i antikonvulzivi. Njihovo drugo ime su antiepileptici, AED.

Nemojte misliti da dugotrajno, a ponekad i cjeloživotno liječenje s utvrđenom dijagnozom epilepsije s tim sredstvima ima za cilj samo spriječiti pojavu konvulzivnog sindroma, iako je to također vrlo važno. Uzimanje antiepileptičkih lijekova može spriječiti razvoj karakterističnih promjena osobnosti, koje se nazivaju epileptoidna psihopatija. Karakteriziraju je osvetoljubivost, pretjerana patološka temeljitost, skrupuloznost, sumnjičavost, smiješan kontrast upotrebe umanjenica u svakodnevnom životu (“nož”, “krevet”) u kombinaciji s okrutnošću.

Epilepsija je često dijagnosticirana bolest i socijalni je problem razvijenih zemalja. Dakle, u SAD-u oko 1% stanovništva ima različite dijagnoze povezane s ovom bolešću, a češće se epilepsiji dijagnosticira samo moždani udar. Ukupno u svijetu ima oko 50 milijuna pacijenata, a učestalost pojavljivanja u Rusiji u prosjeku iznosi 7 slučajeva na 2000 stanovnika, odnosno 1 slučaj na 285 ljudi. To je prilično puno, a AED-ovi su traženi. Prije razmatranja antikonvulzivnih lijekova i njihovog učinka na tijelo-malo iz povijesti liječenja.

Iz povijesti liječenja epilepsije

Možda pravi, znanstveni epilepsija započela sredinom stoljeća. Prije toga, pacijenti su se izolirali, živjeli u samostanima, smatrali su se budalama ili proricateljima istine. Istina, ponekad su ih pokušavali liječiti kraniotomijom, koja je češće završavala smrću.

Prvi uspješan lijek koji je doista bio učinkovit bio je kalijev bromid, a spojevi broma počeli su se koristiti kao sedativi i lijekovi protiv napadaja. Razlog propisivanja bromovih lijekova bila je jedna od lažnih teorija koja je vjerovala da epilepsija nastaje zbog prekomjerne seksualne želje, a pacijenta treba uvjeriti. S bromom se jednostavno “pogodi”, baš kao i s drugim sredstvima. Oko 50 godina epilepsija se liječila bromovim pripravcima, ali oni nemaju istinsku antikonvulzivnu aktivnost i samo inhibiraju funkcije središnjeg živčanog sustava.

No, s početkom stoljeća, otkriven je prvi lijek s istinskim antikonvulzivnim djelovanjem iz skupine barbiturata, nazvan fenobarbital. Desetljećima se koristi za liječenje različitih oblika epilepsije, a koristi se i danas, iako s ozbiljnim ograničenjima. Iznenađujuće, fenobarbital je jedini lijek bez recepta iz skupine barbiturata u Rusiji, koji se može kupiti potpuno slobodno, iako ne u čistom obliku. Sastojak je uobičajenog valokordina ili Corvalola, zajedno s uljem mente, hmeljnim uljem, etil bromizovalerijanatom i etilnim alkoholom, pružajući sedativni i hipnotički učinak.

Tada su otkrića pala poput roga izobilja. Tridesetih godina pronađen je fenitoin, krajem šezdesetih – karbamazepin, koji se još uvijek smatra “zlatnim standardom” u liječenju epilepsije. Zatim, od osamdesetih do devedesetih, antiepileptički lijekovi 2. i 3. generacije počeli su se koristiti u režimima liječenja. Ovaj članak razmatra najpoznatija sredstva koja pripadaju prvoj i drugoj generaciji-pristupačan i popularan jezik.

Svi lijekovi za liječenje epilepsije trebali bi spriječiti spontani razvoj ukupnog impulsa koji utječe na cijeli neuron. Da biste to učinili, potrebno je smanjiti aktivnost neurona, odnosno smanjiti akcijski potencijal i sposobnost živčane stanice da prima od drugih neurona i prenosi pobudu. To se postiže različitim mehanizmima. Prvo će se razmotriti antiepileptici prve generacije, a zatim i moderniji. Za svaki lijek dat će se sinonimi i komercijalna imena registrirana na teritoriju Ruske Federacije. Za lijekove će se dati niz maloprodajnih cijena relevantnih za ljekarne svih oblika vlasništva na teritoriju Ruske Federacije za rujan 2019. godine.

Pregled suvremenih lijekovi protiv napadaja (antiepileptički lijekovi, AED)

Nominacija	položaj u pregledu	Naziv proizvoda	cijena
PEP prve generacije	1	Karbamazepin (Finlepsin, Tegretol)	67€
2	Valproična kiselina (Depakine-Chrono, Konvuleks)	234€
3	Etosuksimid (Suksilep)	2 190€
4	Fenobarbital	269€
Lijekovi za napadaje druge generacije	1	Lamotrigin (Konvulzan, Lamictal, Lamitor, Lamolep, Seizar)	790€
2	Topiramat (Topamaks, Maksitopir, Topalepsin)	736€
3	Levetiracetam (Keppra, Komviron, Levetinol, Epiterra, Epitropil)	776€
4	Neurontin (gabapentin)	892€

PEP prve generacije

Iznenađujuće, sva antiepileptička aktivnost lijekova prve generacije otkrivena je slučajnim studijama. Nije bilo ciljanih pretraživanja ili modifikacija već poznatih lijekova u potrazi za većom aktivnošću. Slučajno su pronađeni fenobarbital, fenitoin, valproat, etosuksimid i drugi lijekovi. Razmotrite one od njih koji još uvijek pomažu pacijentima, čak i s teškim oblicima epilepsije, au nekim slučajevima još uvijek preferiraju epileptologe čak i najnovije lijekove.

Karbamazepin (Finlepsin, Tegretol)

Karbamazepin je možda najčešće korišten antiepileptik. Vjerojatno je udio svih ostalih lijekova manji od udjela samo karbamazepina.

I to zato što njegovo farmakološko djelovanje nije samo antikonvulzivno, već i analgetsko. Vrlo dobro ublažava posebnu vrstu boli, neuropatsku bol. Ova se bol razvija mehanizmom sličnim izbijanju neuronske aktivnosti u epileptičnom napadu. Ova bol nastaje nakon herpetičke neuralgije, s trigeminalnom neuralgijom, a karakterizira je vrlo brz, paroksizmalni tijek, napad je sličan udaru električne struje, ima neugodan, gorući ton.

Osim toga, karbamazepin se koristi u psihijatriji kao normotimik i antimanički lijek. Karbamazepin djeluje blokirajući natrijeve kanale i time zabranjuje akcijski potencijal neurona. To dovodi do povećanja smanjenog praga napadaja i smanjuje rizik od razvoja napadaja. Karbamazepin je indiciran u jednostavnim, djelomičnim napadima, kao i u generaliziranim stanjima, koja se nazivaju velikim tonično-kloničnim konvulzivnim napadajem.

Ako se koristi kod djece, onda dobro smanjuje depresiju i anksioznost, smanjuje potencijal razdražljivosti i agresije. Karbamazepin je također propisan u liječenju kroničnog alkoholizma, za ublažavanje sindroma odvikavanja od alkohola, simptoma kao što su hiperekscitabilnost i tremor.

Postoji i karbamazepin u produljenom obliku, koji djeluje dulje, na primjer, Finlepsin retard. Zasluga ovog oblika je u tome što je koncentracija tvari u krvnoj plazmi konstantnija i stabilnija te je manje podložna skokovima. To poboljšava antikonvulzivni učinak. Uvođenje produženog oblika dovelo je do mogućnosti primjene karbamazepina samo jednom dnevno.

Karbamazepin je godišnje uključen u popis vitalnih lijekova (ZHVNLS) i jeftin je. Dakle, Finlepsin u dozi od 200 mg Astina 50 košta od 200 do 270 kuna., a domaći Inn-generički karbamazepin proizveden “Obolenskoe”, može se kupiti čak i za 60 kuna. Naravno, sumnja se da neće raditi tako dobro kao etablirane marke.

Prednosti i nedostaci

Prednost karbamazepina može se smatrati širinom djelovanja, koristi se u različitim oblicima epilepsije, a ne samo s njom. Jeftin je, dodjeljuje se bez većih problema na duže vrijeme, ali ima neka ograničenja. Ne može se koristiti kod teške anemije i smanjenja leukocita u krvi, kod srčanih aritmija (atrioventrikularni blok), u slučaju preosjetljivosti na tricikličke antidepresive, čiji je predstavnik.

Treba biti oprezan kod zatajenja srca, a posebno u kombinaciji s kroničnim alkoholizmom, u slučaju povećanog lučenja antidiuretskog hormona i adrenokortikalne insuficijencije, kao i glaukoma. Posebno je potrebno pažljivo pratiti trudnice koje bi trebale koristiti karbamazepin u minimalnim dozama. Također, nedostatak je potreba za uzimanjem lijeka često (osim retardiranog oblika), do tri puta dnevno. Na pozadini karbamazepina razvijaju se i razne nuspojave, najčešće pospanost, vrtoglavica, smanjeni apetit i drugi poremećaji. Stoga pacijenta nakon početka liječenja mora nužno promatrati liječnik. Postoje i simptomi predoziranja i posebni slučajevi interakcija s drugim lijekovima, ali svi su poznati i dobro proučeni.

Valproična kiselina (Depakine-Chrono, Konvuleks)

Ovaj lijek prve generacije Nadaleko je poznat pod nazivom Depakine-Chrono, koji proizvodi tvrtka Sanofi, ili Konvuleks, austrijska tvrtka Valeant. Ovaj lijek je skuplji od karbamazepina dva, pa čak i tri puta. Depakine 500 mg iasin 30 košta od 220 do 650 kuna., a Konvuleks ima približno isti trošak.

Aktivni sastojak Konvuleksa je valproična kiselina, pa stručnjaci ove lijekove nazivaju valproatima-topljivim solima ove kiseline. Koriste se u bolnicama i ambulantno, dostupni su u tabletama, sirupu, pa čak i u ampulama za intravensku uporabu.

Lijek, osim antikonvulzivnog učinka, opušta mišiće, djelujući kao središnji mišićni relaksant (Midokalm, Sirdalud) i proizvodi sedativni učinak. Pojačava koncentraciju inhibitornog medijatora, gama-aminobuterne kiseline, jer blokira rad enzima koji uništava ovaj medijator.

Valproična kiselina indicirana je za dovoljno teške poremećaje, poput epileptičnog statusa, kada se daje intravenozno. Također, lijekovi se koriste za velike ili generalizirane napadaje kod odraslih i djece, koji se mogu pojaviti na različite načine. Također se liječe Konvuleksom specifični sindromi koji uzrokuju ozbiljan tijek epilepsije u djece, na primjer Lennoks-Gasteau ili Vesta sindrom. Lijek se koristi za liječenje febrilnih dječjih napadaja, kao i za liječenje manično-depresivne psihoze u psihijatriji, koja se danas naziva bipolarni afektivni poremećaj. Lijek treba koristiti u onim dozama i prema shemi koju je propisao liječnik, svako samoliječenje je isključeno.

Prednosti i nedostaci

Lijek je dostupan u različitim oblicima doziranja, a može se koristiti u pedijatriji, psihijatrijskoj praksi i ublažavanju hitnih slučajeva. Prednost valproata je i u tome što je lijek učinkovit za sve oblike napadaja i za sve vrste epilepsije, pa s njim možete započeti liječenje bilo kojeg oblika epilepsije, a valproična kiselina bit će lijek izbora ili prvi red.

Lijek je dostupan, još uvijek nema vrlo visoku cijenu, ali ima niz kontraindikacija. Prije svega, to su teški poremećaji funkcije jetre i gušterače, hepatitis i pankreatitis, smanjenje trombocita u krvnoj plazmi, kao i trudnoća i razdoblje dojenja. S velikim oprezom, valproati se propisuju djeci, a posebno mlađoj od tri godine, kao i ako dijete uzima nekoliko antiepileptičkih lijekova odjednom. Kombinacija lijekova uvijek je manje predvidljiva od monoterapije.

Prednost Konvuleksa i Depakina može se smatrati prilično dobrom podnošljivošću i malim brojem nuspojava koje ovise o dozi. Ako postoje nuspojave, onda je to najčešće mučnina, osjećaj umora, treperenje muha pred očima, anemija ili promjene tjelesne težine, kako u smjeru povećanja tako i u smjeru smanjenja. U analizama pacijent može povećati razinu bilirubina, koncentraciju jetrenih transaminaza i dušika.

Istodobno propisivanje valproata i karbamazepina ne smije se kombinirati kod jednog pacijenta, jer Konvuleks zajedno s karbamazepinom doprinosi lakšem predoziranju potonjeg. Nemojte kombinirati Konvuleks s fenobarbitalom, antipsihoticima, antidepresivima i nekim antibioticima iz skupine karbapenema.

Strogo je zabranjeno uzimati alkohol tijekom liječenja valproatima, kao što je to slučaj s drugim lijekovima, jer uzimanje etilnog alkohola olakšava pojavu epileptičkih napada. Kombinacija unosa etanola i valproata dovodi do povećanog toksičnog učinka na jetru.

Etosuksimid (Suksilep)

Ovaj lijek iz skupine antiepileptika prve generacije može se smatrati daleko najskupljim. Boca kapsula, međutim, u količini od 100 komada, koštat će oko 3000 kuna., rijetko se nalazi u ljekarnama, a može čak i nedostajati. Ako govorimo o prosječnoj, optimalnoj dnevnoj dozi, onda je to 15 mg po kg težine kod odraslih. Stoga će osoba koja će težiti 80 kg trebati 5 takvih tableta dnevno, što znači da će pakiranje za 3000 kuna završiti nakon 20 dana prijema. Trošak mjesečnog tečaja bit će oko 4500 kuna.

Zašto se koristi Suksilep? Prije svega, za liječenje malih epileptičkih napadaja. Njegova niša su posebni mali napadaji s miokloničnom komponentom, impulzivni maloljetnički mali napadaji, kao i posebni oblici odsutnosti. Takva “uska specijalizacija” omogućila je Suksilepu da bude lider u “uskoj niši”, tražen unatoč relativno visokim troškovima. Kao i u bilo kojem drugom slučaju, antiepileptički lijek Suksilep počinje se koristiti s titracijom doze, postupno ga povećavajući za jednu tabletu svakih 5 dana dok se napadaji ne smanje ili potpuno nestanu. Moguće je povećati lijek, ali samo do granice-do doze ne više od 6 tableta dnevno.

Prednosti i nedostaci

Suksilep se obično dobro podnosi, a od kontraindikacija su izraženi poremećaji u radu unutarnjih organa: jetre i bubrega. Lijek je kontraindiciran u trudnica i dojilja, a nuspojave ovog lijeka približno su iste kao i kod karbamazepina. Naravno, najveći nedostatak lijeka je njegova visoka cijena i nije uvijek u ljekarnama. Ali ipak, s obzirom na njegove jedinstvene učinke na posebne oblike epilepsije, morate se pomiriti s tim nedostacima – uostalom, Još nema konkurenata. Lijek se proizvodi samo uvozno: francuska tvrtka Delfarm Lille, ili njemačke tvrtke-Jena Farm, i Mibe Artznimittel.

Fenobarbital

Fenobarbital je stvarno jeftin lijek i trebao je započeti pregled lijekova protiv napadaja. Jedno pakiranje od 10 tableta od po 100 mg, prodaje se za samo 23 kuna. Gotovo monopol na proizvodnju fenobarbitala ima Savezno poduzeće-Moskovsko endokrino postrojenje. Osim ove doze, dostupan je u tabletama od 50 mg i 5 mg.

Službena uputa za fenobarbital kaže da to nije samo antiepileptik, već i hipnotički lijek. Kao i svi barbiturati, on stupa u interakciju s posebnom strukturom gama-aminobuterne kiseline i smanjuje ekscitabilnost staničnih membrana neurona. Fenobarbital uzrokuje pospanost, hipnotički učinak i sedaciju u velikim dozama. Zato je dio Corvalola.

Fenobarbital još uvijek ima važno svojstvo koje nije povezano s epilepsijom. Liječi žuticu, ali samo onu žuticu koja je povezana s hemolitičkom bolešću novorođenčadi, a nije posljedica virusnog i alkoholnog hepatitisa, ciroze jetre. Osim epilepsije i konvulzivnog sindroma u novorođenčadi, lijek je indiciran za spastičnu paralizu, uznemirenost, poremećaje spavanja, ako nisu dostupni posebni, skupi moderni lijekovi.

Upravo zbog toga, za “začepljenje rupa”, proizvodi se Corvalol. Ako izračunate količinu Corvalola, koji se godišnje prodaje u Rusiji, tada će fenobarbital, čak i čisto po težini, biti najčešće korišteni antikonvulzivni lijek koji se koristi za druge indikacije. Fenobarbital treba uzimati oprezno i to samo po savjetu stručnjaka! Malo ljudi zna za to, ali samo 2 g fenobarbitala uzeto oralno može uzrokovati smrt, a gutanje 1 g uzrokuje ozbiljno trovanje. To znači da pola čaše Corvalola, ili 100 ml, pijan, na primjer, u svrhu alkoholnog opijanja, sadrži 1,82 g fenobarbitala, a nakon takve “doze” ne možete se probuditi.

Prednosti i nedostaci

O fenobarbitalu ili možete reći poslovicom: “stari konj neće pokvariti brazdu”. Ovaj alat već dugi niz godina, pa čak i desetljećima, bio je učinkovit antikonvulzivni lijek, ali njegova dugotrajna uporaba, pokazalo se, uzrokuje značajne poremećaje mentalnih funkcija, što dovodi do smanjenja inteligencije, inhibicije pamćenja. Pacijenti koji su dugo bili na monoterapiji fenobarbitalom razvili su prilično ozbiljne psihoze, posebno u djetinjstvu.

Istodobno, raspon djelovanja fenobarbitala na različite oblike epilepsije nije tako širok kao kod karbamazepina ili valproične kiseline, na primjer, ako govorimo o epilepsiji odsutnosti, onda, naprotiv, otežava tijek ovog oblika bolesti, pa čak i ponekad izaziva napadaje. Stoga se trenutno fenobarbital, unatoč svojoj prevalenciji i jeftinosti, smatra najboljim lijekom prvog izbora samo ako je riječ o konvulzivnim napadajima u novorođenčadi.

Lijekovi za napadaje druge generacije

Od početka 1990-ih klinička praksa uključuje lijekove za napadaje druge generacije. To su sada poznati lijekovi kao što su Neurontin i Lamictal, Keppra i Trileptal, tekstovi i Topamaks. ostala sredstva.

Ako se uspoređuju s lijekovima prve generacije, njihova glavna razlika je ciljano pretraživanje, a ne slučajno otkriće, i mnogo manje nuspojava. Lijekovi prve generacije često su utjecali na različite enzimske sustave i inhibirali ili povećali njihovu aktivnost. To je uzrokovalo neželjene skokove u hormonalnoj pozadini, izazivajući kognitivne poremećaje. Stoga je u liječenju epilepsije drugom generacijom veća jednostavnost u režimima, a pridržavanje pacijenata za liječenje mnogo je veće. Naravno, cijena ovih lijekova je veća.

S obzirom na to da je kod pacijenata s generaliziranom epilepsijom, na primjer, moguća promjena osobnosti, takva usklađenost, ili pridržavanje, apsolutno je neophodno za uspjeh. Općenito, njihova glavna razlika je veća sigurnost i bolja prenosivost. Kako ne bismo nabrajali i ponavljali, ovdje ćemo odmah dati najčešće uobičajene nuspojave za gabapentin, topamaks i lamotrigin. Najčešće se, naravno, pojavila vrtoglavica, a zatim prolazna diplopija ili dvostruki vid. Poremećaji govora pojavili su se na Topamaksu, ali pospanost je uvijek ostala najčešća. Razmotrite najtipičnije i najpopularnije predstavnike druge generacije lijeka za liječenje napadaja.

Lamotrigin (Konvulzan, Lamictal, Lamitor, Lamolep, Seizar)

Možda je Lamotrigin najpoznatiji lijek druge generacije među epileptolozima, a antagonist je folne kiseline i prilično dobar blokator natrijevih kanala. Njegova je uloga inhibirati oslobađanje neurotransmitera koji pobuđuju neurone u sinaptičku pukotinu. Brzo se apsorbira kada se proguta i živi dovoljno dugo u tijelu, poluživot mu je više od 30 sati. Stoga se lamotrigin može uzimati ujutro, jednom dnevno.

Lamotrigin je indiciran za uzimanje kod osoba starijih od 12 godina za liječenje različitih oblika epilepsije, čiji popis ne daje ništa osobi bez medicinskog obrazovanja. Na primjer, ovo je kombinirana terapija vatrostalnih parcijalnih epilepsija, kao i Lennoks-Gasteauov sindrom u djece. Ali može se koristiti i za liječenje velikih konvulzivnih napadaja, tj. Važno je da ga je međunarodna antiepileptička liga nazvala lijekom izbora za starije osobe s visokim dokazima za liječenje parcijalnih oblika.

Prosječna dnevna doza lamotrigina, na primjer u kombinaciji s karbamazepinom-400 mg. Također se koristi za liječenje parkinsonizma i smanjenje rizika od depresije kod bipolarnog poremećaja.

Izvorni lijek Lamictal, koji proizvodi tvrtka “Glaksosmitklein” iz Velike Britanije, koštat će u prosjeku 2000 kuna. po pakiranju (kapsule od 100 mg od 30 mg), a ovo pakiranje može trajati tjedan dana. Prema tome, mjesečni tijek liječenja originalnim lijekom koštat će 8000 kuna. mjesečno. To je za Rusa vrlo, vrlo skupo. Lijek Lamole tvrtke Gideon Richter koštat će 1400 kuna. u istoj dozi, a mjesečni tečaj koštat će 5500, ali to je također visoka cijena. Najjeftiniji analog je Lamotrigin, Inn-generički lijek tvrtke Canonfarma, a njegov trošak je oko 600 kuna. za pakiranje.

Prednosti i nedostaci

Od nuspojava lamotrigina, najčešći i, nažalost, neugodni i opasni, smatraju se osipima na koži ili egzantemom. Vrlo rijetko se manifestira teškim – Stevens-Johnsonovim ili Liellovim sindromom, kada se koža ljušti, a stanje je opasno po život, a karakterizira ga visoka smrtnost. Ako samo pacijent na pozadini uzimanja lamotrigina ima najmanji nagovještaj promjene na koži, lijek se hitno otkazuje, jer je u većini slučajeva osip tvrdoglav i nepovratan. To je, naravno, vrlo ozbiljna nuspojava, ali na sreću vrlo rijetka. Razvoj toga može se izbjeći ako povećate dozu pri odabiru željene koncentracije vrlo sporo.

Druga” nuspojava ” može se nazvati vitiligo, pospanost i mučnina, smanjenje trombocita u krvnoj plazmi, leukopenija i povećanje jetrenih transaminaza. Ali ako govorimo o nuspojavama u populaciji, lamotrigin se prilično dobro podnosi. U bolesnika, osim antiepileptičkog učinka, poboljšava se raspoloženje, pokazuje antidepresivni učinak i poboljšava pažnju. Uključujući lamotrigin dobro liječi epilepsiju u starijih osoba, a posebno u prisutnosti depresije.

Topiramat (Topamaks, Maksitopir, Topalepsin)

Originalni Topamaks, koji je proizvela tvrtka Aranis s Aranisom iz Švicarske, košta između 1100 i 1300 kuna po pakiranju (60 kapsula od 50 mg)Janssen Janssen. Domaći analog može se kupiti po cijeni od oko 190 kuna., ali treba imati na umu da je koncentracija upola manja, 25 mg, a broj kapsula je također upola manji (30 kom.). Stoga je potrebno odmah pomnožiti s četiri kako bi usporedba bila poštena. A onda će ekvivalentna količina topiramata proizvedenog u Rusiji koštati oko 800 kuna. Stoga je bolje malo izdržati i kupiti originalni švicarski lijek.

Topamaks smanjuje frekvenciju akcijskog potencijala i radi s gama-aminomaslačnom kiselinom blokirajući natrijeve kanale. Indicirano je za liječenje strogo starije od dvije godine, kako novo dijagnosticirane epilepsije, tako i kao dio složenog liječenja, zajedno s drugim lijekovima. Važno je da se Topamaks može koristiti za prevenciju napada migrene, a koristi se samo u interictalnom razdoblju.

Topamaks morate primijeniti otvaranjem kapsula i miješanjem s bilo kojom mekom hranom, gutanjem odmah i bez žvakanja. Možete ga progutati cijelog, ali prethodno širenje proizvoda uzrokuje bržu i ravnomjerniju apsorpciju. Prosječna dnevna doza koju treba pažljivo odabrati sa svojim liječnikom je približno 300 mg. To znači da će izvorni lijek trajati 10 dana, a trošak mjesečnog tijeka liječenja bit će oko 3300 kuna.

Prednosti i nedostaci

Topiramat se dobro podnosi, nema simptoma ustezanja ako je potrebno naglo prekinuti ovaj lijek. Najčešće su pacijenti imali smanjenje tjelesne težine, što ovisi o dozi. U prisutnosti pretilosti, to je vrlo pozitivna, ali, nažalost, nije obvezna nuspojava. Međutim, Bilo je i drugačije. Koncentracija pažnje se smanjila, pojavila se vrtoglavica, pospanost i slabost. To znači da je u pozadini liječenja Topamaksom bolje ne voziti. Naravno, to se odnosi na osobe s migrenom, jer je pacijentima s epilepsijom zabranjena vožnja. Osim toga, topiramat je kontraindiciran u trudnica i dojilja, te u bolesnika s urolitijazom, jer lijek može dovesti do stvaranja kalcijevih ili fosfatnih kamenaca – alkalizira urin. Posebno treba promatrati žene koje uzimaju hormonske kontraceptive tijekom uzimanja Topamaksa. Učinkovitost kontraceptiva može se značajno smanjiti.

Levetiracetam (Keppra, Komviron, Levetinol, Epiterra, Epitropil)

Keppru je prvi put počela proizvoditi hrvatska tvrtka Pliva. Sada ga proizvodi belgijska tvrtka IPASIN-Pharma, A u Rusiji se proizvod proizvodi u obliku levetiracetama tvrtke “ozon” i “R-Pharm”. Jedno pakiranje Keppra tableta u količini od 30 komada koštat će oko 800 kuna., po 250 mg. Domaći lijek koštat će više od polovice cijene, Levetiracetam tvrtke” Ozon ” u rujnu 2019. može se kupiti za 315 kuna.

Ovaj je lijek uglavnom misterij, jer antiepileptički mehanizam levetiracetama još uvijek nije jasan. Međutim, koristi se i za parcijalne napadaje i za primarno generalizirane, velike napadaje kod odraslih i djece starije od 12 godina. Djelomični napadaji mogu ili ne moraju imati sekundarnu generalizaciju, ali Levetiracetam će biti prilično učinkovit. Primjenjuje se dva puta dnevno, a doza jedne tablete započinje dva puta dnevno. Ovo je faza navikavanja na lijek i procjene njegove podnošljivosti. Nakon 2 tjedna doza se udvostručuje, na 1 g dnevno. Obično na ovoj dozi započinje terapeutski učinak, a ako je potrebno, može se povećati, ali ne više od polovice, do 3 g dnevno. Osim takve monoterapije, može postojati i složena terapija, kada se, osim levetiracetama, propisuje i neki drugi lijek, a izračun se vrši na temelju doze po kilogramu tjelesne težine.

Prednosti i nedostaci

Keppra i kvalitetan Levetiracetam se dobro podnosi i pouzdano poboljšava kvalitetu života pacijenata. Od nuspojava najčešće je pospanost, a što je veća, to je izraženija. Na drugom mjestu – gubitak težine, proljev, dvostruki vid. Naravno, nepoželjno je da osobe s razvojem pospanosti voze, ali pacijent s dijagnozom epilepsije ne može dobiti prava, pa ovo stanje nije vrlo relevantno. Također, pacijentima s takvom dijagnozom zabranjeno je raditi u opasnim radnim uvjetima, s pokretnim strojevima i mehanizmima, to se također mora uzeti u obzir. Uostalom, ne uvijek pacijent s novootkrivenim konvulzivnim sindromom može odmah biti suspendiran od strane Odjela za zaštitu rada ili prebačen na neopasan rad. Ne možete koristiti Levetiracetam u tabletama za djecu mlađu od četiri godine, a u otopini-do 1 mjeseca. Pažljivo se propisuje starijim osobama i osobama s teškim oštećenjem jetre. U ekstremnim slučajevima, lijek se može koristiti u trudnica i tijekom dojenja, ali o tome treba odlučiti savjetovanje.

Neurontin (gabapentin)

Za razliku od antiepileptičkih lijekova 2. generacije, gabapentin je stekao trijumfalnu slavu osim liječenja epilepsije, a na drugom području je liječenje neuropatske boli i učinkovitije od propisivanja karbamazepina. Poznat je kao lijek koji značajno poboljšava kvalitetu života kod kronične, goruće i nekupirajuće boli karbamazepina. Gabapentin djeluje na stanja poput trigeminalne neuralgije, stanja nakon šindre koje se naziva postherpetična neuralgija.

Najskuplji lijek je originalni lijek Neurontin, tvrtke Pfizer. Jedno pakiranje kapsula od 300 mg u količini od 50 komada koštat će u prosjeku 1000 kuna. Lijek Tebantin tvrtke Gideon Richter koštat će otprilike isto. Maksimalni trošak Konvalisa (domaća tvrtka Pharmstandart – 700 kuna.), a Katena tvrtke Aptonic košta od 350 do 680 kuna.

Čini se da je to niska cijena, ali, za razliku od drugih lijekova, odabir terapije gabapentinom i povećanje doze mogu imati prilično velike granice.

Gabapentin djeluje malo drugačije od jednostavnog blokatora natrijevih kanala. Uopće ne utječe na hvatanje, niti na metabolizam GABA-ovog inhibitornog posrednika. Vjeruje se da općenito utječe, ne na natrij, već na kalcijev kanal. Važno je da ne utječe na metabolizam dopamina, serotonina i norepinefrina, niti ima nuspojave SSRI-a koji se koriste kao široko rasprostranjeni antidepresivi.

Lijek je indiciran prvenstveno za liječenje neuropatske boli, a kao antikonvulziv-za liječenje djelomičnih napadaja u prisutnosti sekundarne generalizacije i bez nje kod djece starije od 12 godina i kod odraslih. Također se koristi kao dodatni lijek u složenoj terapiji za liječenje djelomičnih napadaja.

Gore je rečeno da se Neurontin i njegovi analozi prodaju u kapsulama od 300 mg, a trebate započeti jednu kapsulu 3 puta dnevno. Maksimalna doza je 4 puta veća, odnosno 3600 mg dnevno. No, liječnici primjećuju da doza veća od 1800 mg dnevno vjerojatno neće imati pozitivan učinak, obično smanjenje boli ili antikonvulzivna aktivnost djeluje do ove doze, odnosno do doze od 2 kapsule 3 puta dnevno.

Ne biste se trebali bojati da će lijek biti slabo podnošljiv, savršeno se podnosi u dozama do gotovo 5 g dnevno. Procjenjuje se da će jedno pakiranje Neurontina trajati negdje 3 dana s prosječnim izračunom doze. Tada će mjesečni tečaj koštati 10 000 kuna. A s obzirom na njegovu dugotrajnu uporabu u liječenju neuropatske boli, ovaj farmakoekonomski aspekt predstavlja poznati problem.

Prednosti i nedostaci

Velika prednost gabapentina je njegova doista dokazana učinkovitost, smanjenje gorućih i neugodnih bolova koji muče ljude noću, pa čak i uzrokuju samoubojstvo. Neugodnost se može smatrati čestim unosom-tri puta dnevno, potrebom brojanja broja kapsula dok se ne postigne željeni učinak. S druge strane, gotovo svi vrlo dobro podnose gabapentin, a od nuspojava najčešće se javljaju zatvor, otežano disanje, zamagljen vid. Učinci ovise o dozi, a kod visoke doze mogu se pojaviti i pospanost i poremećaj motoričke koordinacije.

Treba imati na umu da se ne smije koristiti djeci mlađoj od 12 godina kao glavni lijek za liječenje djelomičnih napadaja. Tijekom trudnoće i dojenja može se koristiti, ali opet-prema dogovoru stručnjaka, ako korist za majku premašuje potencijalni rizik za fetus. Budući da se ovaj lijek izlučuje u majčino mlijeko, a učinak ili njegov nedostatak na dojenče nije jasan, dojenje tijekom liječenja gabapentinom neophodno je s obzirom na ovaj rizik.

I što dalje?

Danas je stoljeće već promijenilo drugo desetljeće. Farmaceutski pripravci 3. generacije već su spremni, na primjer Briviak. Međutim, njihova je svrha još uvijek inferiorna u odnosu na lijekove prve i druge generacije, jer čak ni njihov potencijal još nije jasan do kraja, pa čak i sredstva druge generacije mogu se sigurno koristiti nekoliko desetljeća za liječenje epilepsije.

S druge strane, režimi zajedničkog uzimanja neprestano se poboljšavaju, otvaraju se nove mogućnosti, ja i kombinacije lijekova. Neki stručnjaci vjeruju da su postojeći lijekovi sasvim dovoljni. Mnogo veći učinak dat će poštivanje sljedećih načela liječenja što je bolje moguće:

1. početak liječenja epilepsije što je prije moguće, što znači da je potrebno što preciznije dijagnosticirati na vrijeme;
2. potrebno je odabrati lijek kao monopreparat. Liječenje jednim lijekom mnogo je poželjnije od kombiniranja dva ili čak tri antiepileptika;
3. racionalno je kontrolirati dozu i smanjiti je na prihvatljivu razinu kada učinci prelaze manje nuspojave.

Osim toga, neprestano se poboljšavaju i ne-lijekovi za liječenje ove drevne, ali tako dobro poznate bolesti. Stoga, u slučaju da vi ili vaša rodbina imate nerazumljive napade napadaja, hitno se trebate obratiti neurologu. Vrlo je važno zapamtiti da epilepsija nije uvijek napadaj. Mogu se smatrati padom, neshvatljivom nesvjesticom, napadajima sličnim histeričnim, kao i jednostavno nerazumljivim stanjem omamljenosti i zamrzavanjem u jednom položaju. Ponekad se ambulantno pojavljuje automatski. Pa, ako ovaj pritisak nije tipka računala. Ali ponekad možete nastaviti rezati vlastite prste umjesto luka. Tek nakon elektroencefalografije s provokacijom, a možda i nekoliko puta, nakon temeljitog pregleda epileptologa neurologa, možete postaviti dijagnozu i propisati liječenje.